Les gélules et les capsules font partie des formes galéniques, utilisées en pharmacopée pour rendre administrables les principes actifs par voie orale, aux côtés des comprimés, pilules, pastilles ou encore gomme à mâcher. Le recours à ces conditionnements est essentiel lorsque le médicament ou le complément alimentaire possède une texture difficile ou impossible à mettre sous forme de comprimé. Ils permettent aussi de masquer le goût et/ou l’odeur désagréables des ingrédients utilisés.
À noter que ces enveloppes se diffèrent les unes des autres en fonction des matériaux choisis par le fabricant et de la technologie adoptée. D’ailleurs, ces deux formes de revêtement possèdent leurs propres caractéristiques et sont présentées dans différentes tailles selon la dose de composants actifs qu’elles contiennent.
Sommaire
Gélule (enveloppe dure)
Caractéristiques
En pharmacie galénique, la gélule est aussi appelée capsule à enveloppe dure ou capsule de gélatine dure. Cette enveloppe préfabriquée se présente sous forme de double récipient gélatineux avec des bouts semi-hémisphériques, qui s’emboîte l’un dans l’autre et est dédié à recevoir les ingrédients actifs du complément alimentaire ou du médicament sous forme de poudre ou de granulé.
Jusqu’à l’heure actuelle, la compagnie pharmaceutique Capsugel est le seul fabricant ayant mis au point des gélules capables de recevoir des ingrédients liquides, à savoir les gélules Licaps®. Ces dernières utilisent une technologie de pointe brevetée permettant de sceller les liquides, baptisée LEMS™ ou Liquid Encapsulation Microspray Sealing. Chaque gélule, scellée dans un milieu azoté, renferme une microbulle d’azote qui empêche le déversement du contenu, tout en le protégeant de l’oxydation et de l’humidification.
Matériaux utilisés
– Gélatine de bœuf ou de porc
La gélatine animale est le matériau le plus fréquemment utilisé pour fabriquer une gélule. Et c’est d’ailleurs le plus vieux d’entre tous. Le premier brevet relatif à la conception de gélule en gélatine bovine a été délivré en 1834 et on le doit à un étudiant en pharmacie qui s’appelait François A. Barnabé. Ce matériau a l’avantage de se dégrader facilement dans l’organisme, et est plus facile à avaler.
Pour les industries pharmaceutiques, ce type de gélule est plus économique ; donc leurs coûts de production plus réduits. Cela permet de proposer des médicaments ou des compléments alimentaires moins onéreux, toutefois non adaptés aux besoins des personnes qui adoptent un régime alimentaire particulier par choix ou conviction religieuse.
– Gélatine de poisson
La gélule à base de gélatine d’origine marine a vu le jour peu de temps après la tragédie de la vache folle. Les laboratoires ont développé ce nouveau type de gélule en recourant à la peau de poisson jetée. L’avantage lié à son utilisation concerne surtout l’environnement. La fabrication de gélatine de poisson a permis de réduire significativement les déchets issus de la pisciculture. Côté des consommateurs, les gélules à base de gélatine marine peuvent ne pas convenir aux personnes ayant des problèmes d’allergie et végétaliennes. Leur procédé de fabrication suit en effet des étapes physiques très simples, dont lavage à l’eau, filtration, broyage et stérilisation.
– HPMC (hypromellose)
– HPMC (hypromellose)L’hypromellose ou hydroxypropylmethylcellulose – un dérivé de cellulose – est la première matière découverte par l’humanité pour fabriquer des gélules 100 % végétaliennes, dont la production ne fait intervenir aucune substance chimique dangereuse pour la santé. Les recherches scientifiques et l’évolution incessante de la technologie ont donné la possibilité de créer des gélules végétales bio, qui ne nécessitent plus d’agent gélifiant comme auparavant. L’utilisation de ces types de gélules apporte des avantages aussi bien aux industries pharmaceutiques qu’aux consommateurs. Ils permettent, en effet, de conserver des principes actifs à caractère hygroscopique. De tels produits peuvent en fait réagir avec la gélatine ; ce qui peut altérer leur qualité au fil des temps. Du côté des consommateurs, les gélules HPMC sont parfaitement adaptées à ceux qui adoptent des régimes alimentaires stricts.
> Accédez au dossier HPMC (hypromellose)
– Pullulan
Les gélules pulullan sont une autre gamme de gélules naturelles, d’origine végétale, développées récemment par les laboratoires. Le pullulan est un polymère de glucoses, constitué d’unités de maltotriose. Ce polysaccharide est obtenu par la fermentation naturelle de certains extraits de plante, tels que ceux du tapioca par exemple. Son avantage est que sa fabrication ne fait intervenir aucun produit chimique. D’autres matières sont toutefois essentielles à son élaboration afin d’obtenir la consistance désirée, telles que de la gomme de guar, des extraits d’algue et de l’eau. Les principaux avantages de ce matériau sont : son côté purement végétal et sa capacité de protéger plus efficacement les composants actifs de l’oxygène.
> Accédez au dossier Pullulan
Capsule (enveloppe molle)
Caractéristiques
En pharmacopée, la capsule est une autre forme galénique utilisée par voie d’administration orale, constituée d’une seule partie – sans ouverture ni soudure – destinée à recevoir des principes actifs de médicament ou de complément alimentaire sous forme de liquide en émulsion ou en suspension, de l’huile et de solution semi-solide ou pâte. Cette enveloppe se caractérise par sa forme (sphérique, oblongue ou ovoïde) et ses côtés plus mou, épais et plus élastique. Grâce à sa fermeture hermétique, les composants actifs sont protégés des effets néfastes des différents facteurs externes.
La fabrication des capsules à enveloppe molle se fait au moment de leur remplissage. Par rapport aux gélules, cette forme galénique ne permet pas son remplissage par de la poudre.
– Gélatine animale
La gélatine d’origine animale (bovine, porcine, marine) est la matière la plus fréquemment utilisée dans l’élaboration de ce type d’enveloppe. Selon l’histoire, les premières capsules à enveloppe molle furent mises au point par Mothes en 1838, à partir de nouets de baudruche, une pellicule issue de la membrane du caecum de bœuf. Leur assimilation à l’époque était encore difficile. La plupart des temps, ces capsules ne se dégradent pas dans l’acide gastrique ; donc les principes actifs ne sont pas libérés.
Au fil des années, l’homme a pu fabriquer des capsules plus faciles à administrer, utilisant de la gélatine animale liquide. Leur conception nécessite les mêmes composants que celle des gélules, mais avec des proportions plus élevées d’agents plastifiants (≥25 %), telles que propylène glycol, mélange d’oxydes de polyéthylènes, glycérol, sorbitol ou glycérine. Ces derniers permettent d’améliorer leurs flexibilité, souplesse et étanchéité aux agents pathogènes.
La majorité des additifs utilisés sont souvent des produits chimiques, et dans certains cas il est possible d’y trouver même des traces de silicone (composé inorganique formé d’une chaine silicium-oxygène toxique pour l’organisme à partir d’une certaine dose).
– Gélatine végétale
Certains laboratoires ont aussi développé ces dernières années des capsules à base de gélatine végétale issue des dérivés de cellulose. Les principes de fabrication de la gélatine demeurent les mêmes, mais des doses plus élevées d’agents gélifiants sont essentielles afin d’obtenir la texture désirée. Les fabricants, qui respectent les bonnes pratiques de fabrication de produits 100 % végétaux, ont recours à des agents gélifiants naturels tels que des gommes ou des polymères d’origine végétale pour rendre plus flexible la capsule. Certains laboratoires optent aussi pour des hydrocolloïdes végétaux, que l’on obtient grâce à la fermentation de bactéries (xanthane) ou à l’extraction de certains constituants de plantes tels que les pectines. Ces agents de texture, en plus d’améliorer la flexibilité de la capsule, accélèrent aussi son temps de dissolution dans l’organisme.
D’autres fabricants adoptent des techniques différentes, utilisant des substances chimiques, pour faciliter la dégradation de leurs capsules végétales. Il s’agit d’ajouter à leur contenu des émulsifiants, du polyéthylène glycol (PEP), ou bien des carboxyméthylcelluloses connus pour leurs propriétés liposolubles et hydrosolubles.
